MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIMICROBIANOS


ANTIBIOTICO.
MECANISMO DE ACCION.


Sulfonamidas.
Las sulfonamidas son análogos estructurales
y antagonistas competitivos del ácido para-aminobenzoico (para-aminobenzoic acid, PABA),impidiendo así que la bacteria utilice de manera normal el PABA en la síntesis de ácido fólico (ácido pteroilglutámico).

Trimetoprim-sulfametoxazol.
La actividad antimicrobiana de la combinación de trimetoprim-sulfametoxazol se debe a su acción en dos fases de la vía enzimática en la síntesis del ácido tetrahidrofólico. La sulfonamida inhibe la incorporación de PABA en el ácido fólico y el trimetoprim evita la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato.


Quinolona.
Los antibióticos de tipo quinolona se dirigen hacia la girasa de DNA y la topoisomerasa IV bacteriana para muchas bacterias grampositivas (como S. aureus),

Tetraciclinas.
Las tetraciclinas inhiben la síntesis
de proteínas de la bacteria al ligarse al ribosoma bacteriano 30S e impedir la llegada del tRNA aminoacílico al sitio aceptor (A) en el complejo mRNA-ribosoma.


Penicilinas.
 Unirse a proteínas específicas (PBP) en las membranas citoplásmicas de las bacterias e inhiben la transpeptidación, el paso final en la síntesis de la pared celular y también activan enzimas autolíticas, las cuales causan lesiones en la membrana y en la pared celular de la bacteria.



Cefalosporinas.
Unirse a proteínas específicas (PBP) en las membranas citoplásmicas de las bacterias e inhiben la transpeptidación, el paso final en la síntesis de la pared celular y también activan enzimas autolíticas, las cuales causan lesiones en la membrana y en la pared celular de la bacteria.



Macrolidos.
se unen a la subunidad 50S para bloquear la translocación;asi como también algunos otros inhibe la transpeptidación ya que previene la unión de la región aminoacil del tRNA con carga y algunos otros se unen a la subunidad 30S para prevenir la unión del tRNA con carga al sitio aceptor del complejo ribosoma-mRNA.

Aminoglucosidos.
son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas en algunos casos actúan en la acumulación intracelular es oxígeno-dependiente (los anaerobios son resistentes innatos),algunos otros por unión a la subunidad ribosómica 30S, bloquean la formación del complejo de iniciación, previenen la translocación y causan un error de lectura del mRNA y  encambio otros  también bactericidas, se unen a un sitio en la subunidad 50S y bloquean la salida de los polipéptidos formados; también inhiben la sintetasa del tRNA.



Fluoroquinolonas
Son inhibidores bactericidas de la síntesis de ácidos nucleicos. Éstas inhiben la topoisomerasa II (DNA girasa), bloqueando la relajación del DNA superenrollado, y la topoisomerasa IV, previniendo la separación del DNA replicado.

Antifimicobacterianos-isoniazida.
 La INH es convertida por una catalasa de la micobacteria a un metabolito que inhibe la síntesis de ácido micólico.

Antifimicobacterianos-rifampicina.
inhibe a la polimerasa de RNA dependiente de DNA.

Metronidazol.
Pasa por metabolismo reductor en los anaerobios, formando un metabolito que interfiere con la síntesis de ácidos nucleicos.

Cloranfenicol.
El cloranfenicol inhibe la síntesis
proteínica en bacterias y en menor grado en células eucariónticas.
Penetra fácilmente en las bacterias, tal vez por difusión facilitada, y actúa más bien al unirse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S (cerca del sitio de acción de los antibióticos macrólidos y la clindamicina, con los cuales establece inhibición competitiva).

BICLIOGRAFÍA:
Laurence, L. Goodman y Gilman las bases farmacológicas de la terapéutica. McGrawHill, Quimioterapia de las enfermedades microbianas, pp 1363-1546 



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